Rheb inhibitor NR1

MCE 国际站：Rheb inhibitor NR1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-124798

CAS：2216763-38-9

纯度：99.46%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。

体外：NR1 (1-10 μM；48 小时) 减小 Jurkat 细胞的大小[1]。 NR1 (0.37-30 μM；MCF-7 和 TRI102 90 分钟；24 小时PC3) 在 MCF-7、TRI102 和 PC3 细胞[1]中抑制T389pS6K1 的磷酸化并增加S473pAKT 的磷酸化[1]。 NR1 (1-30 μM；2.5 h) 减少 MCF-7[1]中的蛋白质合成。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NR1 (30 mg/kg；腹腔注射；单次剂量) 显著降低肾脏和骨骼肌中的 mTORC1 活性，并显示出骨骼肌中T37/464E-BP1 的明显带移[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Rheb, mTORC1[1]

参考文献：

[1]. Mahoney SJ, et al. A small molecule inhibitor of Rheb selectively targets mTORC1 signaling. Nat Commun. 2018 Feb 7;9(1):548.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。