Schisandrin A

MCE 国际站：Schisandrin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：61281-38-7

纯度：0.9989

货号：HY-N0693

中文名称：五味子甲素

Synonyms：五味子甲素; Schizandrin-A; Wuweizisu-A; Deoxyschizandrin

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性，IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。

体外：五味子甲素 (Sch A) 强烈抑制 CYP3A 催化的微粒体咪达唑仑 1-羟基化，IC50 为 6.60 μM。稀释测定图中显示了在没有或存在五味子甲素的情况下酶活性的恢复情况。五味子甲素的 Ki 值是从 Dixon 图获得的，为 5.83 μM。发现在 NADPH 存在下，五味子甲素对大鼠肝微粒体咪达唑仑 1-羟基化活性的失活是时间和浓度依赖性的。五味子甲素的 Kinact 和 Ki 估计分别为 0.134/min 和 4.51 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：五味子甲素（SchA）以浓度依赖性方式显著抑制大鼠肝微粒体中CYP3A活性和各组Vmax值。双倒数图和二次图显示五味子甲素抑制CYP3A活性，表观Ki值为30.67 mg/kg。在各五味子甲素治疗组中，与阴性组相比，五味子甲素也显著降低1-羟基咪达唑仑的血浆浓度（至与阳性组相似的水平）[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[2]选用健康雄性Sprague-Dawley大鼠，体重250～280g，2～3月龄。随机分为5组，每组16只。每天给药一次，连续3天。五味子甲素治疗组分别灌胃32、16或8mg/kg五味子甲素（生理盐水为载体），阴性对照组灌胃等体积载体，阳性对照组灌胃酮康唑（75mg/kg）。所有动物自由进食，但在伤残前禁食过夜以减少肠内容物，每组随机分为2组，每组8只[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

激酶实验：为了灭活 CYP3A4 活性，将微粒体与抑制剂（五味子甲素，2.4 μM、7.2 μM 和 12.0 μM；或 Sch B）在 37°C 下预孵育长达 15 分钟，同时加入 NADPH。通过添加底物咪达唑仑来启动反应，并在 37°C 下孵育 10 分钟。分析酶失活情况。制备并测试了重复样品[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP3A 6.6 μM (IC50) Autophagy

参考文献：

[1]. Li WL, et al. Inhibitory effects of Schisandrin A and Schisandrin B on CYP3A activity. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Apr;32(3):163-9.[2]. Li WL, et al. Inhibitory effects of continuous ingestion of Schisandrin A on CYP3A in the rat. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2012 Feb;110(2):187-92.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。