W-7 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100912

纯度：99.96%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。

体外：W-7 主要分布在细胞质中，抑制中国仓鼠卵巢 K1 (CHO-K1) 细胞的增殖。W-7 以某种方式选择性地阻断细胞周期的阶段（G1/S 边界期）。25 μM W-7 可使细胞生长停滞在细胞周期的 G1/S 边界期[1]。W-7 (100 μM) 对甲基胆碱和 KCl 的收缩反应表现出相似程度的拮抗作用。W-7 可抑制 10 μM 甲基胆碱刺激 1 分钟后肌球蛋白轻链 (P-LC) 磷酸盐含量的增加。W-7 通过抑制 P-LC 磷酸化的初始增加来拮抗平滑肌收缩[2]。用 W-7 治疗可导致各种人类多发性骨髓瘤细胞系中细胞增殖的剂量依赖性抑制。 W-7 通过下调细胞周期蛋白和上调 p21cip1 来诱导 G1 期细胞周期停滞。W-7 通过激活 caspase 来诱导细胞凋亡；这部分是通过提高细胞内钙水平和线粒体膜电位去极化以及通过抑制 STAT3 磷酸化和随后下调 Mcl-1 蛋白来实现的[3]。W-7 竞争性抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶，Ki 值为 300 μM[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：W-7（3 mg/kg；腹腔注射；每周连续 5 天；雌性 BALB/c nu 小鼠）治疗可显著降低小鼠 MM 模型中的肿瘤生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. H Hidaka, et al. N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide, a Calmodulin Antagonist, Inhibits Cell Proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1981 Jul;78(7):4354-7. [2]. M Asano. Divergent Pharmacological Effects of Three Calmodulin Antagonists, N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide (W-7), Chlorpromazine and Calmidazolium, on Isometric Tension Development and Myosin Light Chain Phosphorylation in Intact Bovine Tracheal Smooth Muscle. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Nov;251(2):764-73. [3]. H Itoh, et al. Direct Interaction of Calmodulin Antagonists With Ca2+/calmodulin-dependent Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase. J Biochem. 1984 Dec;96(6):1721-6. [4]. Shigeyuki Yokokura, et al. Calmodulin Antagonists Induce Cell Cycle Arrest and Apoptosis in Vitro and Inhibit Tumor Growth in Vivo in Human Multiple Myeloma. BMC Cancer. 2014 Nov 26;14:882.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。