Ki20227

MCE 国际站：Ki20227

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：623142-96-1

纯度：0.9894

货号：HY-10408

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

体外：Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 小时) 100 和 1,000 nM 几乎抑制 M-NFS-60 细胞生长和 HUVEC 细胞生长[1]。Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 小时) 以剂量依赖性方式抑制 M-CSF 依赖性的 c-Fms 磷酸化[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Ki20227（口服；10-50 mg/kg/d，连续 20 天）50 mg/kg/d Ki20227 连续 20 天可显著减少溶骨性病变面积[1]。全脑缺血期间，ki20227 导致小鼠中枢神经系统小胶质细胞密度显著减少，而 CSF1R 抑制导致小鼠神经元密度显著降低[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：2 nM (CSF1R), 12 nM (VEGFR2), 451 nM (c-Kit) and 217 nM (PDGFRβ)[1]

参考文献：

[1]. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.[2]. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。