RK-701

MCE 国际站：RK-701

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2648855-18-7

纯度：0.9804

货号：HY-152775

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。

体外：RK-701 (0.01-3 µM；4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中，RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比[1]。 RK-701 (1 µM；4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周连续给药 5 天) 选择性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，显著下调外周血细胞中 H3K9me2 的表达水平。RK-701 具有低毒性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：G9a 23-27 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Takase S, et al. A specific G9a inhibitor unveils BGLT3 lncRNA as a universal mediator of chemically induced fetal globin gene expression. Nat Commun. 2023 Jan 12;14(1):23.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。