TAK-683 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P2161B

纯度：99.91%

存储条件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

体外：TAK-683 acetate 在表达大鼠 kiss1r 的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中显示 IC50 值为 150-180 pM 和 EC50 值为 180 pM。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TAK-683 acetate (皮下注射；0.008、0.08、0.8 或 8 μMol/mL/kg；每天一次；7 天) 诱导血浆促黄体激素和睾酮水平升高；然而，在第 7 天后，血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；10、30 或 100 pmol/h；每天一次；4 周) 为抑制生殖功能和激素相关疾病如前列腺癌提供了前景[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；2.1-21 nmol/kg/天；每天一次；12 周) 在前列腺癌模型中进行了长期评估，大鼠的血清 PSA 浓度降低，所有大鼠的 PSA 浓度均降低至检测限以下 (0.5 ng/mL)) 14[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Sequence：N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2

参考文献：

[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。