CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM,CAS#1446144-04-2。
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与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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第一个临床Src抑制剂(拟肽类),处理癌细胞系,靶向作用于Src的肽底物位点,GI50为9-60 nM。Phase 1/2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Topotecan HCl 是Topoisomerase I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM 和 2 nM。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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抑制EGFR,IC50为35 μM。
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