AZD8931 (Sapitinib) 是可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM 和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或 Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt更有效。Phase 1/2。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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AR-42是HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
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ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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YO-01027 γ-secretase抑制剂,抑制APPL 和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM 和 2.9 nM。
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Biotool Ni-IDA Sepharose gel for His Tag Protein Purification uses sepharose CL4B as the substrate.
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Labetalol HCl是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂,用于高血压的治疗,CAS#32780-64-6。
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